لیدوکائین و موارد مصرف
- نام لاتین:lidocaine
- نام فارسی:لیدوکایین
- مصرف در حاملگی:B
- گروه درمانی – دارویی:مشتق آمیدی – ضد آریتمی – بی حس کننده موضعی
لیدوکائین برای انسداد سیستم عصبی مرکزی (اپی دورال در ناحیه کمر یا دمی) و زیر عنکبوتیه و همچنین برای انسداد عصب یا انفیلتراسیون دندان ، انفیلتراسیون موضعی، انسداد عصبی محیطی و انسداد سمپاتیک مصرف می شود.
جذب سیستم دارو کامل است . متابولیسم لیدوکائین در کبد و تا حد کمی نیز در کلیه انجام می گیرد. شروع اثر لیدوکائین 5-2 دقیقه و طول مدت اثر آن نیز متوسط ، دفع لیدوکائین عمدتاً از کلیه و به صورت متابولیت می باشد. پیوند این دارو به پروتئین متوسط تا زیاد است. نیمه عمر دارو در بزرگسالان 2-5/1 ساعت است.
موارد و مقدار مصرف لیدوکائین
پماد:
بزرگسالان:برای ایجاد بیحسی در غشای مخاطی:
در دندانپزشکی:به طور سطحی از پماد پنج درصد به مخاط دهانی که از قبل خشک شده باشد ، مالیده می شود.
در حلق دهانی:به طور سطحی از پماد پنج درصد به ناحیه مورد نظر ، و یا به دستگاه مورد استفاده قبل از کاربرد آن، مالیده می شود.
کودکان:مقدار مصرف این شکل دارو در کودکان تعیین نشده است.
بزرگسالان و نوجوانان:به طور سطحی مقدار 20 میلی گرم در ربع لثه و مخاط دهانی استعمال می شود. حداکثر
مقدار مصرف 30 میلی گرم در هر ربع لثه و مخاط دهانی طی نیم ساعت است.
کودکان:مقدار مصرف این شکل دارو در کودکان تعیین نشده است.
ژل:
بزرگسالان و نوجوانان:برای ایجاد بیحسی در غشای مخاطی.مری، حنجره، نای:پیش از کاربرد دستگاه مورد نظر ، از ژل دو درصد بر روی آن مالیده می شود.
مجاری ادراری:زنان ، مقدار 5-3 میلی لیتر از ژل دو درصد، چند دقیقه قبل از معاینه، در داخل مجرای ادراری استعمال می شود.
مردان:قبل از گذاشتن کاتتر، مقدار 200-100 میلی گرم (10-5 میلی لیتر ) از ژل دو درصد در پیشابراه استعمال می شود.
قبل از سوند گذاری یا سیستوسکوپی:مقدار 600 میلی گرم (30 میلی لیتر ) معمولاً در دو مقدار منقسم مصرف می شود. حداکثر مقدار مصرف 600 میلی گرم (30 میلی گرم ) در طی 12 ساعت است.
کودکان:در زنان می توان ژل را به وسیله سواب در پیشابراه به کار برد.
موارد مصرف لیدوکائین
محلول ویسکوز :بزرگسالان و نوجوانان.
اختلالات حفره دهان:300 میلی گرم (15 میلی لیتر) از محلول را باید در دهان چرخاند و سپس بیرون ریخت در صورت لزوم، هر سه ساعت این کار تکرار می شود.
درد حلقی:300 میلی گرم (15 میلی لیتر ) در دهان غرغره می شود. در صورت لزوم می توان آن را بلعید. حداکثر مقدار مصرف به صورت مقدار واحد mg/Kg 5 و 4 یا 300 میلی گرم (15 میلی لیتر) می باشد.
حداکثر مقدار مصرف در موارد مصرف متعدد، تا هشت مقدار (4 و 2 گرم یا 12 میلی لیتر) در 24 ساعت است.
کودکان:مقدار مصرف این شکل دارو برای هر کودک به طور جداگانه تعیین می شود.
توجه:برای نوزادان و کودکان تا سن 3 سال توصیه می شود که مقدار مصرف به طور دقیق اندازه گیری شود و به وسیله یک اپلیکاتور نخی در ناحیه یا ضایعه اختصاصی مصرف شود. اگر مقدار مصرف به خوبی کنترل نشده، و یا بیمار مقادیر زیادی از دارو را ببلعد، خطر مسمومیت سیستمیک، بخصوص تشنجات، افزایش می یابد.
بزرگسالان و نوجوانان:برای ایجاد بیحسی در غشای مخاطی:
برای فرونشانی رفلکس حلقی به منظور معاینات دندانی ، اعمال جراحی دهان، آندوسکوپی یا لوله گذاری در نای mg/Kg 3-6/0 یا 200-40 میلی گرم به صورت موضعی مصرف می شود.
توجه: این شکل دارو را می توان به صورت افشانه، توسط اپلیکاتورهای نخی مصرف کرد و یا به صورت مستقیم در داخل حفره چکاند.
مجاری ادراری برای قرار دادن دستگاه در پیشابراه یا معاینه آن، یا درمان التهاب دردناک پیشابراه:
زنان : مقدار 20 میلی گرم به وسیله یک سواب نخی به مدت 5-2 دقیقه در محل قرار داده می شود،
مردان:
مقدار 300-100 میلی گرم به مدت 5-2 دقیقه در موضع قرار داده
می شود.
مصرف برحسب اندیکاسیون:
- بی حسی موضعی از راه انفیلتراسیون
- بلوک عصبی
- آریتمی قلبی
مصارف جانبی لیدوکائین:
- کاهش درد ناشی از سوختگی
- نوروپاتی دیابتی
- کاهش درد ناشی از پلورودز با تتراسایکلین
- کنترل صـرع استاتوس مقاوم
- درمان Tinnituus
جهت درمان سکسکه مقاوم و سردرد خوشه ای و میگرن نیز استفاده شده است، اما موثر نبوده است .
مقدار مصرف لیدوکائین
فارماکولوژی
بی حسی موضعی: این دارو با کاهش نفوذپذیری غشای سلولهای عصبی به یون سدیم ، شروع وهدایت تکانه عصبی را مسدود می سازد .این عمل به به طور برگشت پذیر موجب تثبیت غشاء شده و مرحله دپولاریزاسیون را مهار می کند و در نتیجه از انتشار پتانسیل عمل وهدایت بعدی تکانه عصبی جلوگیری می کند .
سایر اثرها:این دارو با اثر بر رویCNS ممکن است تحریک و یا تضیف CNS شود .فعالیت این دارو بر روی سیستم قلبی – عروقی ممکن است موجب تضعیف هدایت وتحریک پذیری قلب و گشاد شدن عروق محیطی شود.
مکانیسم اثر
لیدوکائین با رقابت با کلسیم در نشستن بر روی گیرنده های غشائی عصبی باعث کنترل عبور سدیم از وراء غشای سلولی می شود و مرحله دپولاریزاسیون پتاسیل عمل را کاهش می دهد. این اثرات با تثبیت برگشت پذیر غشای سلولهای عصبی در نتیجه کاهش نفوذپذیری این غشا به یون سدیم، شروع و هدایت امواج عصبی را متوقف می کند.
درصورت جذب مقادیر زیاد لیدوکائین ابتدا می تواند اثر تحریکی و سپس اثر تضعیفی بر روی سیستم عصبی مرکزی داشته باشد.
فارماکوکینتیک :
جذب سیستم دارو کامل است. متابولیسم لیدوکائین در کبد و تا حد کمی نیز در کلیه انجام می گیرد. شروع اثر لیدوکائین 2 تا 5 دقیقه و طول مدت اثر آن نیز متوسط ، دفع لیدوکائین عمدتا از کلیه و به صورت متابولیت می باشد. ÷یوند این دارو به پروتئین متوسط تا زیاد است . نیمه عمر دارو در بزرگسالان 5/1 تا 2 ساعت است .
موارد منع مصرف لیدوکائین :
در صورت وجود بلوک کامل قلبی ، خون ریزی شدید ، کاهش شدید فشار خون و شوک ، وجود عفونت در موضعی که برای تزریق کمری در نظر گرفته شده و سپتی سمی ، این دارو برای ایجاد انسداد زیر عنکبوتیه نباید مصرف شود .
موارد احتیاط :
بیماران با نارسایی شدید کبدی در معرض ریسک بالاتر سمیت ناشی از دارو قرار دارند. در بیماران با کمبود سودوکولین استراز ریسک عوارض ناشی از دارو بیشتر است لذا با احتیاط به کار رود.
در مورد اشکال تزریقی دارو:دستور مصرف را به درستی اجرا کنید.
محلولهای حاوی نگهدارنده های ضد میکروبی برای مصارف بیهوشی اپی دورال یا نخاعی مناسب نیستند. بعضی فرآورده ها حاوی بی سولفیت بوده و نباید در بیماران حساس تجویز شوند. وسایل احیاء، دارو و اکسیژن باید موقع تجویز دارو در دسترس باشد.
در بیماران با اختلالات عروقی و ضمن بیهوشی عمومی :انواع حاوی اپی نفرین با احتیاط تجویز شوند. در بیماران مسن، کودکان، بیماران به شدت بیمار و ناتوان با دوزهای تعدیل شده تجویز شود.
در تجویز وریدی EKG به طور مرتب مانیتور شده، در بیماران با نارسایی کبدی، هر گونه بلوک قلبی، سندرم ولف - پارکینسون- وایت، نارسایی قلبی، هایپوکسی شدید، دپرسیون شدید تنفسی، هایپوولمی، سابقه هایپرترمی بدخیم یا شوک با احتیاط به کار رود.
در بیماران با فیبریلاسیون دهلیزی تجویز دارو باعث افزایش پاسخ بطنی می شود. اختلالات الکترولیتی به خصوص کمبود پتاسیم و منیزیم پیش از تجویز دارو اصلاح شوند. هر گونه علت زمینه ای آریتمی بطنی برطرف شود. از نظر علائم سمیت CNS بیمار را به دقت مانیتور کنید. بیماران مسن مستعد عوارض جانبی قلبی و CNS ناشی از دارو هستند. در نارسایی کبدی و CHF دوز را کاهش دهید.
درمان زود انزالی با لیدوکائین
مصرف لیدوکائین (Lidocaine HCl)در بارداری
FDA طبقه بندی:B.
مصرف لیدوکائین (Lidocaine HCl) در دوران شیردهی
استفاده از لیدوکائین در درمان زود انزالی
یکی از راههایی که اخیرا" خیلی مورد استفاده مردانی که دچار زودانزالی هستند قرار می گیرد استفاده از داروهای بیحسی مانند اسپری تاخیری ایموشن ویژه آقایان دارای مجوز بهداشت بدون عارضه و پمادهای گوناگون است .
کلیه این مواد از خانواده لیدوکایین بوده و به فرم های مختلف مانند اسپری ، کرم ، ژل در بازار وجود دارند . این داروها با بلوک کردن هدایت عصبی مانع انتقال تحریک حسی از اعصاب ناحیه آلت شده و در نتیجه زمان رسیدن به انزال افزایش می یابد . باید توجه داشت که استفاده از مواد بی حسی شمشیر دو لبه بوده و استفاده زیاد و نادرست از آنها می تواند هدایت عصبی را از آلت کاملا متوقف نماید .
در نتیجه مرد نه تنها از نزدیکی هیچ احساس لذتی نمی برد بلکه حتی ممکن است برای مدت کوتاهی شهوت خود را هم از دست بدهد و حتی قادر به نعوظ و انجام عمل نزدیکی هم نباشد! اگر از اسپری استفاده میکنید باید نوع مرغوب آنرا تهیه کنید. کلیه اسپری های بی حسی با نامهای جعلی 24000 و 36000 و 40000 و مانند آن که از کشورهای عربی وارد میشوند تقلبی بوده و استفاده از آنها بی خطر نیست .
بهترین محل برای استفاده ازاسپری تاخیری ناحیه زیر کلاهک آلت است . بهتر است بیست دقیقه قبل از نزدیکی یک یا دو پاف در این محل اسپری نمایید . به مرور زمان هر کس با توجه به وضعیت بدنی میتواند مقدار اسپری مناسب برای بدن خود را پیدا کند . روش استفاده از کرم ها و ژل های بی حسی هم مانند اسپری است .
هنگام استفاده از مواد بی حسی بیاد داشته باشید که حتما" چند دقیقه قبل از انجام نزدیکی باید آلت خود را چند بار با آب بشوویید یا اینکه از کاندوم استفاده نمایید زیرا این مواد خیلی سریع از طریق مخاط واژن جذب شده و باعث بی حسی آن میشود در نتیجه شریک جنسی شما هیچ لذتی از آمیزش نمیبرد و یا اینکه دیرتر ارضاء خواهد شد و نتیجه معکوس خواهید گرفت .
در صورت استفاده از مواد بی حسی باید به وضعیت طرف مقابل نیز توجه داشته باشید . بعضی ها خوشحال از اینکه دیگر انزال زودرس ندارند ، مدت طولانی پشت سر هم نزدیکی کرده و باعث آسیب مخاط واژن واحساس درد و ناراحتی در طرف مقابل میشوند .
داروهایی مثل لیدوکایین و یا اسپری های بی حسی دندان و غیره ... این داروها می تواند نتیجه بخش باشد و عوارض خاصی هم در کوتاه مدت ندارد . در واقع می تواند برای درمانهای مقطعی بکار رود تا اضطراب فرد از بین برود. اثرات دراز مدت آن روی بیضه ها مشخص نیست و گزارش مثبت و منفی در این باره وجود ندارد .
از طرفی ممکن است که حتی در همان کوتاه مدت هم برای بعضی ها که مورد حساسیت دارند نا راحتی های پوستی فراهم سازد . اسپری ها و کرم هایی البته به طور کل برای این منظور ساخته شده است اما آنها هم همین موارد را دارند ضمن اینکه نایاب و گران هم هستند .
استفاده از اسپری برای بعضی افراد که بیش از اندازه تحت تحریک باشند بدلیل مورد آموزش بدنی غلط که در مبحث انزال گفتم بطور کل می تواند حتی بی تاثیر هم باشد! و بدتر اینکه فرد مشاهده می کند که بسرعت انزال گشته و اکنون آلتش دیگر امکان نعوذ را هم ندارد!!
این اسپرها عموماٌ توسط هنرپیشه های پورن استفاده می گردد . این سوال رو اینجا پاسخ بدهم که چگونه آنها می توانند زمانهای طولانی رابطه داشته باشند؟
گروه کمی از آنان که بطور کامل کنترل بدنی خود را تصحیح کرده اند و قادرند خود را نگه دارند (بحثی در مورد اینان نیست ) .
گروهی از آنان از اسپری های یاد شده استفاده می کنند و در سکانسهای متفاوت مدام آن را تجدید می کنند و طبیعتاٌ شما نمی بینید! بسیاری از آنها بارها و بارها انزال می گردند ولی این سکانسها از فیلمها حذف می شود تا شما نبینید! اما از همه شنیدنی تر برای شما این است که این افراد سکانس مربوط به ارگاسم رو در اول کار می گیرند!! و بعد در زمان تدوین آن را آخر فیلم می گنجانند! در نتیجه شما می بینید که فرد بعد از مدتی طولانی انزال شدید و قوی نیز دارد!
استفاده از کرم های کاهش دهنده حس سطحی ناحیه دستگاه تناسلی مانند ژل لیدوکایین دو درصد توصیه شده است . استفاده از لیدوکایین 2.5 درصد + کرم پریلوکاین 2.5 درصد و کشیدن کاندم روی آلت پس از 30 دقیقه سبب کاهش زود انزالی می شود . توجه شود قبل از نزدیکی با صابون شستشو شود تا از بی حسی بیشتر آلت و واژن زن جلوگیری شود
لیدوکاین ماده ی خوبی برای بی حس کردن آلت می باشد و حدودا تا 30 دقیقه مانع انزال می گردد برای مرد شاید خیلی عالی باشد ولی برای زنان 30 دقیقه دخول وخروج آلت خسته کننده بوده و مطلوب نمی باشد و باعث تنفر و انزجار از نزدیکی می گردد.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی
از آنجا که تزریق عضلانی لیدوکائین ممکن است غلظت کراتین فسفوکیناز را افزایش دهد، برای تشخیص افتراقی انفارکتوس حاد میوکارد باید آزمونهای ایزوآنزیم انجام شوند.
تداخلات لیدوکائین
داروهای مضعف CNS از جمله داروهایی که معمولاً قبل از بیهوشی مصرف می شوند.و نیز سولفات منیزیم تزریقی، ممکن است موجب بروز اثرات تضعیفی اضافی CNS شوند. داروهای مسدود کننده بتاآدرنرژیک از طریق کاهش جریان خون کبدی ، سرعت متابولیسم لیدوکائین را کاهش داده و خطر مسمومیت با آن را بالا می برند.
سایمتیدین متابولیسم این دارو را به تأخیر می اندازد و در نتیجه احتمال خطر مسمومیت افزایش می یابد. مصرف همزمان دروپریدول، هالوپریدول، و فنوتیازین ها با لیدوکائین حاوی اپی نفرین، ممکن است کارایی ماده منقبض کننده عروق را کاهش دهد. هالوتان، انفلوران و ایزوفلوران ممکن است سبب حساسیت قلب به اثرات مقلد سمپاتیک اپی نفرین شوند.
مصرف همزمان این ترکیبات ممکن است سبب آریتمی قلبی گردد .اثرات قلبی- عروقی اپی نفرین در صورت مصرف همزمان با داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای یا ماپروتیلین ممکن است تشدید شده و آریتمی، تاکی کاردی زیادی شدید و فشار خون ایجاد گردد. خطر بروز آریتمی قلبی در صورت مصرف همزمان گلیکوزید های دیژیتال با لیدوکائین حاوی اپی نفرین ممکن است افزایش یابد
مسمومیت و درمان
تظاهرات بالینی: علائم و نشانه های مسمومیت CNS، مانند تشنجات و یا ضعف تنفسی و مسمومیت قلبی ـ عروقی (که با کمی فشار خون مشخص می شود).
درمان: شامل حمایت عمومی و قطع مصرف دارو می شود. راه تنفسی باز حفظ ، و سایر اقدامات دیگر تنفسی بلافاصله انجام شود.
برای درمان هرگونه تشنج می توان از دیازپام یا تیوپنتال استفاده نمود. برای درمان کمی شدید فشار خون می توان از داروهای بالابرنده فشار خون (مانند دوپامین ونوراپی نفرین) استفاده کرد.
عوارض جانبی احتمالی لیدوکائین
عوارض به طور کلی ناشی از مقدار زیاد مصرف، غلظ زیاد پلاسمایی ناشی از ورود ناخواسته دارو به رگ، کاهش تحمل بیمار، ناسازگاری فرد یا حساسیت مفرط می باشد. واکنش های سیستمیک ممکن است به سرعت یا با تأخیر و تا 30 دقیقه پس از تجویز دارو بروز کند .
عوارض سیستمتیک شامل گیجی، تضعیف تنفسی، تشنج ، افت فشارخون و برادی کاردی می باشد. عوارض با شیوع کم در مصرف موضعی عبارتند از سوزش، گزش، ورم یا حساسیت پوست به لمس، خارش و کهیر.
توصیه پزشکی درباره لیدوکائین
توجهات پزشکی – پرستاری ، آموزش بیمار – خانواده:
- استفاده از حداقل دوز موثر بی حس کننده های موضعی – تزریق آهسته و آسپیره کردن ؛
- انجام تست پوستی قبل از انجام بی حسی اپی دورال - کنترل بیمار از نظر مسـمومیت قلبی. CNS قـلبی عـروقی کـنترل وضعیت هوشیاری و ECG در دست داشتن داروها و تجهیزات مورد نیاز در احیاء ؛
- گزارش به پزشک و قطع دارو در صورت آریتمی و طولانی شدن قطعه PR یا QRS
- سمع ریه ها از نظر رالهای قاعده ای؛5
- عدم مخلوط کردن لیدوکائین با فنی توئین – سفازولین و سولفادیازین و متوهگزیتون ؛
- کنترل FHR در صورت استفاده از دارو در زایمان ؛
- برای تهیه محلول از دکسـتروز 5 درصـد اسـتفاده کـنید. بـاقـی مانده ترکیبات بدون نگهدارنده را دور بریزید.
- برای تزریق عضلانی از عضله دلتوئید استفاده کنید.
- از تـماس چشـم بـا تـرکیبات مـوضعی خودداری کـنید.
- استفاده از دوز کمتر در سالمندان – مبتلایان به CHF یا بیماری کبد – بیماران بدحال - کودکان و مبتلایان به افزایش فشار شکمی
- از مصرف ترکیبات دارای ماده نگـهدارنده برای بلوک عصبی مرکزی خودداری کنید. تنها از داروی بدون آدرنالین و نگهدارنده برای تجویز وریدی استفاده کنید.
- در صورت مصرف بی حس کننده های موضعی در دهان ٣ یا 4 ساعت پس از مصرف دارو از خوردن غذا و نـوشیدن خودداری کنید ( به علت احتمال مختل شدن عمل بلع ) ؛
- از مالیدن و لمس چشم تا زمانی که بی حسی چشم ادامه یابد.
- بیمار را از فقدان موقت حس یا فعالیت حرکتی در نیمه تحتانی بدن ( پس از بی حسی اپی دورال یا کودال ) آگاه کنید.
- در صورت تجویز دهانی از جویدن و نوشیدن تا وجود بی حسی دهان پرهیز کند
شرایط نگهداری لیدوکائین
- این دارو را در از نور، رطوبت و گرما در دمای کمتر از 30 درجه سانتی گراد ( ترجیحا 15-30) نگهداری کرده و از یخ زدگی محافظت نمایید.
- دارو را دور از دسترس کودکان نگهداری کنید.
- از مصرف داروی تاریخ گذشته خودداری کنید.
- قبل و بعد از هر بار مصرف، نازل اسپری را با آب گرم بشویید و درپوش ظرف را محکم ببندید.
منبع:نمناک